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| Preparation and characterization of ambrisentan β-cyclodextrin inclusion complex |
| ZHONG Wenjun1 SHI Lei1 LIU Yongli1 LIN Xiaoyan1 ZHANG Haihong2 |
1.Chemical Pharmaceutical Research Institute, Taizhou Vocational & Technical College, Zhejiang Province, Taizhou 318000, China;
2.Quality Control Department, Zhengjiang Hisun Pharmaceutical Co., Ltd, Zhejiang Province, Taizhou 318000, China |
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Abstract Objective To prepare ambrisentan β-cyclodextrin inclusion complex and to study its physicochemical property. Methods The inclusion complex of ambrisentan β -cyclodextrin was prepared by saturated aqueous solution method using a high speed homogenizer. The drug content in the inclusion complex was determined by high performance liquid chromatography. The inclusion complex was characterized by scanning electron microscopy, differential scanning calorimetry, X-ray diffraction, inclusion rate, solubility and dissolution in vitro. Results The linear range of ambrisentan concentration was 2.04-163.20 μg/ml. The precision of the instrument and the recovery rate was good. The average inclusion rate was 68.0%. The solubility of ambrisentan in water was 46.35 μg/ml and the solubility of the drug in inclusion complex was 592.17 μg/ml, in vitro accumulative dissolution rate of the inclusion complex capsules reached 83.17% in 60 min. The lifferential scanning calorometry and X-ray diffraction results showed that the new phase was formed. Conclusion The preparation method is simple and reliable, the inclusion rate is high, and the aqueous solubility of the drug and in vitro dissolution rate are improved greatly. This study provides a method for the development of the ambrisentan preparation.
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