山楂消脂胶囊超微粉与细粉中大黄酸在大鼠体内的药代动力学差异研究

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Abstract Objective To compare the differences of pharmacokinetic characteristics of rhein after rats received ultra-micro and fine powder of Shanzha Xiaozhi Capsules by gavage. Methods The experimental rats were given suspensions of the ultra-micro and fine powder of Shanzha Xiaozhi Capsules. The plasma concentration of rhein in rats was measured by high performance liquid chromatography. Uranus C18 (250 mm× 4.6 mm, 5 μm) was used as the analytical column. The mobile phase was methanol-water-0.1% phosphoric acid (85∶15), the wavelength of detection was set at 254 nm, and the flow rate was 1.0 mL/min. Serum concentration-time data was processed by pharmacokinetics software PKSolver 2.0. Results The linear range of rhein was from 0.16 to 40.00 μg/mL. The concentration-time curves of rhein in rats fitted well into two compartment model. The main pharmacokinetic parameters of the AUC of rhein from the ultra-micro and fine powder of Shanzha Xiaozhi Capsules were (4.08±4.96) μg/(mL·h) and (0.74±0.06) μg/(mL·h) (P ＜ 0.05), the maximum plasma concentration of rhein from the ultra-micro and fine powder of Shanzha Xiaozhi Capsules were (0.79±0.15) μg/mL and (0.17±0.02) μg/mL (P ＜ 0.05). Conclusion The ultra-micro porphyrization can make the absorption of rhein more complete in rats and improve bioavailability.

Key words： Shanzha Xiaozhi Capsules Ultramicra-power Fine-power Rhein Pharmacokinetics

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LIANG Xiuqing1 SHEN Xiao2 LI Zihong1 LI Huaiguo1 LIU Dongwen1 WANG Lisheng2. Pharmacokinetic study of rhein from the ultra-micro and fine powder of Shanzha Xiaozhi Capsules in rats[J]. 中国医药导报, 2017, 14(31): 27-30.

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