安立生坦β-环糊精包合物制备与表征

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摘要目的制备安立生坦β-环糊精包合物并考察其理化性质。方法使用高速均质机通过饱和水溶液法制备安立生坦β-环糊精包合物，采用高效液相色谱法测定包合物中药物含量，通过扫描电镜、差示扫描量热分析、X-射线衍射、包合率、溶解度和体外溶出对包合物进行表征。结果安立生坦浓度在2.04～163.20 μg/ml范围内线性关系良好，精密度和回收率等均良好。包合物中药物平均包合率为68.0%。原料药和包合物在水中溶解度分别为46.35 μg/mL和592.17 μg/mL，包合物胶囊60 min累积溶出度为83.17%。差示扫描量热分析和粉末X-射线衍射显示生成了新的物相。结论本制备方法简单可靠，包合物中药物包合率高、药物溶解度和体外溶出明显改善，为安立生坦新剂型研究提供了实验依据。

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	钟文君1 石雷1 刘永丽1 林晓艳1 章海红2

关键词 ：安立生坦, &beta, -环糊精, 包合物, 饱和水溶液法, 包合率

Abstract：Objective To prepare ambrisentan β-cyclodextrin inclusion complex and to study its physicochemical property. Methods The inclusion complex of ambrisentan β -cyclodextrin was prepared by saturated aqueous solution method using a high speed homogenizer. The drug content in the inclusion complex was determined by high performance liquid chromatography. The inclusion complex was characterized by scanning electron microscopy, differential scanning calorimetry, X-ray diffraction, inclusion rate, solubility and dissolution in vitro. Results The linear range of ambrisentan concentration was 2.04-163.20 μg/ml. The precision of the instrument and the recovery rate was good. The average inclusion rate was 68.0%. The solubility of ambrisentan in water was 46.35 μg/ml and the solubility of the drug in inclusion complex was 592.17 μg/ml, in vitro accumulative dissolution rate of the inclusion complex capsules reached 83.17% in 60 min. The lifferential scanning calorometry and X-ray diffraction results showed that the new phase was formed. Conclusion The preparation method is simple and reliable, the inclusion rate is high, and the aqueous solubility of the drug and in vitro dissolution rate are improved greatly. This study provides a method for the development of the ambrisentan preparation.

Key words： Ambrisentan β-cyclodextrin Inclusion complex Saturated aqueous solution method Inclusion rate

基金资助:浙江省大学生科技创新活动计划项目（2018R47 7003）；
浙江省台州市科技计划项目（1801gy25）。

通讯作者: 石雷（1978-），男，硕士，副教授；研究方向：药物新剂型新制剂。

引用本文:

钟文君1 石雷1 刘永丽1 林晓艳1 章海红2. 安立生坦β-环糊精包合物制备与表征[J]. 中国医药导报, 2021, 18(25): 31-34.
ZHONG Wenjun1 SHI Lei1 LIU Yongli1 LIN Xiaoyan1 ZHANG Haihong2. Preparation and characterization of ambrisentan β-cyclodextrin inclusion complex. 中国医药导报, 2021, 18(25): 31-34.

链接本文:

https://www.yiyaodaobao.com.cn/CN/ 或 https://www.yiyaodaobao.com.cn/CN/Y2021/V18/I25/31

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