克班宁长循环脂质体的包封率、体外释放和稳定性研究

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摘要目的研究克班宁长循环脂质体的包封率、体外释放和稳定性。方法建立高效液相色谱法测定长循环脂质体中克班宁的含量；分别采用葡聚糖凝胶柱层析法和超滤离心法分离未包封克班宁，并对包封率和载药量进行测定；采用透析法考察克班宁长循环纳米脂质体的体外释放行为；考察不同温度和光照贮存条件下克班宁长循环脂质体外观、粒径和泄漏率。结果采用葡萄糖凝胶柱层析法分离游离克班宁测得包封率为79.46%，采用超滤离心法测得包封率为81.02%，克班宁长循环脂质体载药量为5.6%；克班宁长循环脂质体体外释放规律拟合为Higuchi方程：y = 0.1419 x1/2+0.1475，R2值为0.9338；在40 d内克班宁长循环脂质体在避光4℃冷藏条件下贮存稳定。结论超滤离心法操作简单，重现性好，所制得的脂质体具有明显的缓释释放特征，需避光冷藏贮存。

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	刘娜王琪蕾陈凌云马云淑

关键词 ：葡聚糖凝胶柱层析法, 超滤离心法, 包封率, 载药量, 透析法

Abstract：Objective To study the entrapment efficiency, drug release in vitro and stability of Crebanine long circulating liposome. Methods The concentration of Crebanine in long circulating liposome was determined by high performance liquid chromatography. The liposome and free Crebanine were separated by the sephadex gel column chromatography and the centrifugal ultrafiltration, the entrapment efficiency and drug loading were determined. The release behavior of the drug from liposome was studied by the dialysis method. The liposome appearance, particle size and leakage rate were studied by the effects of different temperature and light storage. Results The entrapment efficiency was 79.46% by the gel column chromatography and 81.02% by the centrifugal ultrafiltration. Crebanine long-circulating liposome drug loading was 5.6%; the Higuchi equation of Crebanine long-circulating liposome in vitro release was y = 0.1419 x1/2+ 0.1475, the R2 value was 0.9338; Crebanine long-circulating liposome was stabilized in the avoid light of 4℃ under refrigeration. Conclusion The centrifugal ultrafiltration is simple and reproducible. The prepared liposome is typical sustained-release, the liposome needs to be kept in cold storage.

Key words： Sephadex gel column chromatography Centrifugal ultrafiltration Entrapment efficiency Drug loading Dialysis method

基金资助:国家自然科学基金资助项目（81260651）；
云南省应用基础研究青年项目（2012FD041）

通讯作者: 陈凌云（1970.1-），男，硕士，教授，主要从事中药新剂型研究。

作者简介: 刘娜（1982.5-），女，硕士；研究方向：药物新剂型。

引用本文:

刘娜王琪蕾陈凌云马云淑. 克班宁长循环脂质体的包封率、体外释放和稳定性研究[J]. 中国医药导报, 2017, 14(31): 4-8.
LIU Na WANG Qilei CHEN Lingyun MA Yunshu. Study on entrapment efficiency, drug release in vitro and stability of Crebanine long circulating liposome. 中国医药导报, 2017, 14(31): 4-8.

链接本文:

http://www.yiyaodaobao.com.cn/CN/ 或 http://www.yiyaodaobao.com.cn/CN/Y2017/V14/I31/4

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