不同促透剂对根皮素体外透皮吸收的影响

摘要
图/表
参考文献(20)
相关文章 (1)

全文: PDF (894 KB) HTML (1 KB)
输出: BibTeX | EndNote (RIS)

摘要目的考察促透剂氮酮、薄荷醇、冰片、麝香酮对根皮素的透皮促进作用，为根皮素外用制剂研发提供依据。方法以18只2月龄雄性SD大鼠皮肤为渗透屏障，采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验，HPLC测定根皮素的含量，计算渗透动力学参数，评价不同促透剂对根皮素的促透作用。根皮素HPLC测定方法，色谱柱：Inertsil ODS -3（150 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相：乙腈-水（45∶55）；流速：1.0 mL/min；检测波长：280 nm，进样量：20 μL，柱温：25℃。结果根皮素在0.1030～51.48 μg/mL浓度范围内回归方程为Y = 86.45C+3.901（r = 0.9999）。日内和日间精密度的RSD均＜2.0%。氮酮、薄荷醇、冰片和麝香酮的浓度为4.0%时ER分别为8.825、13.561、6.540、3.466。结论氮酮、薄荷醇、冰片、麝香酮均对根皮素有促透作用，并且呈浓度依赖性，浓度在4.0%时促透作用最佳，筛选出根皮素的较优促透剂是薄荷醇。

	服务

	把本文推荐给朋友
	加入我的书架
	加入引用管理器
	E-mail Alert
	RSS
	作者相关文章
	关波1 皇甫俊茹2 徐媛1 周雪姣3 刘雪英4 王庆伟1

关键词 ：根皮素, 促透剂, 透皮吸收, 薄荷醇

Abstract：Objective To investigate the effect of azone, menthol, borneol and muscone on the transdermal promotion of phloretin in order to provide basis for the research and development of external preparations of phloretin. Methods The skin of 18 male SD rats with 2-month-old as the permeation barrier, the Franz diffusion cell was used to conduct the in vitro transdermal absorption experiment. The content of phloretin was determined by HPLC, the permeation kinetic parameters were calculated, and the permeation promoting effect of different transdermal enhancers on phloretin was evaluated. HPLC method for the determination of phloretin was as followed, chromatographic column: Inertsil ODS-3 (150 mm×4.6 mm, 5 μm); mobile phase: acetonitrile water (45:55); flow rate: 1.0 mL/min; detection wavelength: 280 nm; injection volume: 20 μL; column temperature: 25℃. Results The regression equation of phloretin in the concentration range of 0.1030-51.48 μg/mL was Y = 86.45C+3.901 (r = 0.9999). RSD of intraday and intraday precision was less than 2.0%. When the concentrations of azone, menthol, borneol and muscone were 4.0%, ER was 8.825, 13.561, 6.540 and 3.466 respectively. Conclusion Azone, menthol, borneol and muscone can enhance the transdermal effect of phloretin in a concentration-dependent manner. 4.0% penetration enhancer has the best promoting effect. The better transdermal enhancer for phloretin is menthol.

Key words： Phloretin Penetration enhancer Transdermal absorption Menthol

基金资助:国家科技部“重大新药创制”科技重大专项（2011ZX09401-308-23）；
陕西省重点研发计划项目（2017KW-047）。

通讯作者: 王庆伟（1969.4-），男，博士，主任药师；研究方向：经皮递药及药物代谢动力学。

作者简介: 关波（1982.5-），女，硕士；研究方向：经皮递药在消化道疾病的应用。

引用本文:

关波1 皇甫俊茹2 徐媛1 周雪姣3 刘雪英4 王庆伟1. 不同促透剂对根皮素体外透皮吸收的影响[J]. 中国医药导报, 2019, 16(32): 4-8.
GUAN Bo1 HUANGFU Junru2 XU Yuan1 ZHOU Xuejiao3 LIU Xueying4 WANG Qingwei1. Effect of different penetration enhancers on the transdermal absorption of phloretin. 中国医药导报, 2019, 16(32): 4-8.

链接本文:

http://www.yiyaodaobao.com.cn/CN/ 或 http://www.yiyaodaobao.com.cn/CN/Y2019/V16/I32/4

[1] Bentsáth A，Szentgy?觟rgyi A. Vitamin P [J]. Nature，1937， 140（3540）：426.
[2] Rusznyák S，Szent-Gy?觟rgyi A. Vitamin P：flavonols as vitamins [J]. Nature，1936，138（3479）：27.
[3] Heim KE，Tagliaferro AR，Bobilya DJ. Flavonoid antioxidants：chemistry，metabolism and structure-activity relationships [J]. J Nutr Biochem，2002，13（10）：572-584.
[4] 陆晓宇，曾耀英，叶燕霞，等.根皮素的抗炎和免疫抑制作用[J].药学学报，2009（5）：480-485.
[5] Rezk BM，Haenen GR，van der Vijgh WJ，et al. The antioxidant activity of phloretin：the disclosure of a new antioxidant pharmacophore in flavonoids [J]. Biochem Biophys Res Commun，2002，295（1）：9-13.
[6] 王会，吴汉东，刘政.根皮素对胃癌细胞SGC-7901凋亡的影响及可能机制[J].中国生化药物杂志，2015，35（8）：34-37.
[7] 单良，肖建英.根皮素对人卵巢癌细胞增殖的影响及虚拟筛选研究[J].中药材，2018，41（6）：1480-1486.
[8] 李岷，甄雅贤.外用含维生素C、阿魏酸和根皮素的抗氧化制剂对紫外线诱导的皮肤光损伤的保护功效[J].中华皮肤科杂志，2010，43（6）：447.
[9] 焦鹏飞.根皮素的心血管保护作用研究[J].现代医药卫生，2012，28（9）：1284-1286.
[10] Lee EJ，Kim JL，Kim YH，et al. Phloretin promotes osteoclast apoptosis in murine macrophages and inhibits estrogen deficiency-induced osteoporosis in mice [J]. Phytomedicine，2014，21（10）：1208-1211.
[11] Vasantha Rupasinghe HP，Yasmin A. Inhibition of oxidation of aqueous emulsions of omega-3 fatty acids and fish oil by phloretin and phloridzin [J]. Molecules，2010， 15（1）：251-257.
[12] 刘斌，王红，韩俊泉，等.中药经皮给药及透皮吸收研究进展[J].中国中西医结合外科杂志，2012，18（6）：641-643.
[13] 张红，张华，张伟.促进药物透皮吸收方法研究进展[J].辽宁中医药大学学报，2015，17（8）：101-104.
[14] 畅敏，王庆伟，刘新友，等.反相高效液相色谱法测定根皮素溶解度[J].中国医药导报，2011，8（32）：33-34.
[15] 冯鑫.挥发油促透作用适用性研究进展[J].中成药，2013， 35（1）：157-161.
[16] 冯甜，王力彬，周楠，等.根皮素的研究进展[J].转化医学杂志，2017，6（1）：42-46.
[17] 黄钊.薄荷醇通过影响皮肤KC内PLC活性而产生促透作用的研究[D].广州：广东药学院，2013.
[18] 林桂涛，刘新.氮酮对痹舒巴布剂体外透皮吸收影响的研究[J].山东中医药大学学报，2007（4）：326-328.
[19] 郭淑娟，杨畅，陈丽萍，等.不同基源冰片促透效果的差异研究[J].环球中医药，2019，12（3）：348-352.
[20] 党学良，赵军，李晰，等.不同促透剂对Ex-RAD凝胶体外透皮吸收的影响[J].医药导报，2016，35（10）：1050-1054.